(57) a lipid composition comprising a lipid preformed vesicles and therapeutic agent that is charged, the particles of the therapeutic agent therapeutic agent that SUMMARY charging is encapsulated thoroughly with lipids, destabilizing agents It is prepared by forming a mixture of a therapeutic agent and vesicles by coupling the door, preformed by destabilizing solvent. Said non-stabilized solvent is effective to destabilize the membrane of the lipid vesicles without collapsing the lipid vesicles are formed preload Me. Period of time sufficient, the resulting mixture above is incubated to allow the encapsulated therapeutic agent to the interior of the lipid vesicles the preformed. Then, the agent is unstable is removed, the particles of the therapeutic agent encapsulated in lipid well is produced. Lipid vesicles formed in advance of the contains a modified lipid having a charged lipid which has a charge opposite to that of the therapeutic agent as the charged barrier portions of the three-dimensional structure for controlling the aggregation.帯電した治療剤が脂質で十分に被包された治療剤の粒子は、予め形成された脂質小胞を含有する脂質組成物と、帯電した治療剤と、不安定化剤とを結合させて、不安定化溶媒中で予め形成された小胞と治療剤の混合物を形成することによって調製される。該不安定化溶媒は、該予め形成された脂質小胞を崩壊することなく該脂質小胞の膜を不安定化するのに有効である。前記の得られた混合物は、前記予め形成された脂質小胞の内部に前記治療剤を被包させるのに十分な時間の間、定温放置される。次いで、前記不安定化剤は除去されて、脂質で十分に被包された治療剤の粒子が生成される。前記の予め形成された脂質小胞は、前記帯電した治療剤の電荷と反対の電荷を持つ帯電脂質と、凝集を制御するための立体構造の障壁部分を有する修飾脂質とを含有する。
