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作为DUB抑制剂的1-氰基-吡咯烷衍生物
- 专利权人:
- 特殊治疗有限公司
- 发明人:
- A·琼斯,M·I·肯普,M·L·施托克利,M·D·伍德罗
- 申请号:
- CN201780018998.X
- 公开号:
- CN108884068A
- 申请日:
- 2017.03.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及新化合物和用于制备去泛素化酶(DUBs)抑制剂的方法。特别地,本发明涉及泛素C‑末端水解酶30或泛素特异性肽酶30(USP30)的抑制。所述的新化合物具有式(I):(式(I))或为其药学上可接受的盐,其中:R1a、R1b、R1c、R1d、R1e和R1f各自独立地表示氢、任选被取代的C1‑C6烷基或任选被取代的C3‑C4环烷基,或R1b和R1c一起形成任选被取代的C3‑C6环烷基环,或R1d和R1e一起形成任选被取代的C3‑C6环烷基环;R2表示氢或任选被取代的C1‑C6烷基;A表示任选进一步被取代的5至10元单环或双环杂芳基、杂环基或芳基环;L表示共价键或连接基;B表示任选被取代的3至10元单环或双环杂环基、杂芳基、环烷基或芳基环;当‑A‑L‑B在位置x时,与A的连接是经由A的碳环原子,且:A不能是三唑并哒嗪基、三唑并吡啶基、咪唑并三嗪基、咪唑并吡嗪基或吡咯并嘧啶基;或B不能被苯氧基取代;或当L是氧原子时,B不能是环戊基。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/