In accordance with one or more embodiments, the present invention provides a new strategy for an improved target-specific drug delivery that utilizes enhanced internalization of therapeutic conjugates by in situ complexation driven by bioorthogonal click chemistry, which is defined herein as "click therapy". This novel two-step/two-component system for intracellular delivery of therapeutics is based on the induced internalization of cross-linked and clustered mAb to target receptors of interest, including, for example, HER2 receptors. The system provides target-specific, and optionally, image-guided drug delivery, and highly efficient internalization and accumulation of chemotherapeutics in the target cells of interest. The present invention provides in situ complexation of two or more delivery components by the bioorthogonal click reactions between multiple azido-functionalized or tetrazine functionalized mAb and multiple cyclooctyne-functionalized nanocarriers, or trans- cyclooctene functionalization, and bovine serum albumin (BSA) substituted with chemotherapeutics, such as paclitaxel. The present invention provides copper-free, strained- promoted, bioorthogonal click chemistry for therapy.Selon un ou plusieurs modes de réalisation de linvention, la présente invention concerne une nouvelle stratégie pour une administration améliorée de médicament spécifique dune cible qui utilise linternalisation accrue de conjugués thérapeutiques par une complexation in situ commandée par une chimie clic bioorthogonale, qui est définie ici en tant que « thérapie clic ». Ce nouveau système à deux étapes/deux composants pour ladministration intracellulaire de produits thérapeutiques repose sur linternalisation induite de mAb réticulé et regroupé pour cibler des récepteurs dintérêt, comprenant, par exemple, des récepteurs HER2. Le système permet une administration de médicament spécifique dune cible, et éventuellement guidée par une image, et une internalisation et une accumulation
