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双酰化GLP-1衍生物
- 专利权人:
- 诺沃—诺迪斯克有限公司
- 发明人:
- B.维伊佐雷克,J.斯佩茨勒,T.克鲁塞,L.林德罗斯,J.科福德
- 申请号：
- CN201280028724.6
- 公开号：
- CN103619175A
- 申请日:
- 2012.04.12
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 刘健`权陆军
- 摘要：
- 本发明涉及GLP-1类似物的衍生物，或其药学可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含在对应于GLP-1(7-37)(SEQIDNO:1)的位置27的位置的第一K残基；在对应于GLP-1(7-37)的位置T的位置的第二K残基，其中T是7-37范围内除了18和27以外的整数；和与GLP-1(7-37)相比包含最多10个氨基酸改变；其中所述第一K残基指定为K27，并且第二K残基被指定为KT；所述衍生物包含分别经由接头结合至K27和KT的两个白蛋白结合部分，其中所述白蛋白结合部分包含选自HOOC-(CH2)x-CO-和HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-的延长部分；其中x是6-16范围内的整数，并且y是3-17范围内的整数；其中所述接头包含式-NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-的元件，其中k是1-5范围内的整数，并且n是1-5范围内的整数。本发明还涉及其药学用途，例如在治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病中的药学用途，以及对应的新GLP-1类似物。该衍生物适合用于口服施用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
