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伏立康唑及其药用盐、中间体的一种新定向合成制备方法
- 专利权人:
- 大道隆达(北京)医药科技发展有限公司
- 发明人:
- 周英,周华明
- 申请号：
- CN200610113106.8
- 公开号：
- CN1919846B
- 申请日:
- 2006.09.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及新型抗菌药物(2R，3S)-2-(2，4二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇(“伏立康唑”(Voriconzole))及其药用盐、中间体的一种新定向合成制备方法。本发明公开的方法采用了金属有机化合物对酮的定向合成技术，高选择性地制备出伏立康唑的关键中间体(2R，3S/2S，3R)-2-(2，4二氟苯基)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-1-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基)-2-丁醇或盐，其经还原脱氯、拆分制得伏立康唑。该定向合成技术不仅提高了收率，且使制备关键中间体的立体选择性得以显著提高，无需繁杂的拆分，简化了操作，达到了降低成本的目的。此外，通过将伏立康唑制成各种药用盐，有效改善其性状，便于入药。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
