KUDUK, SCOTT D.,CHANG, RONALD K.,GRESHOCK, THOMAS J.,KUDUK, Scott D.,CHANG, Ronald K.,GRESHOCK, Thomas J.
申请号:
RSP20150383
公开号:
RS54051B1
申请日:
2010.08.26
申请国别(地区):
RS
年份:
2015
代理人:
摘要:
Jedinjenje formule (I):ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, gdeX-Y je izabran iz grupe koju čine(1) -O-CRARB-,(2) -CRARB-O-,(3) - CRARB-SRC-,(4) -CRARB-NRC-, i(5) -NRC-CRARB-;gde su i RA i RB nezavisno izabrani iz grupe koju čine,(a) vodonik, i(b) -C1-6 alkil, iRC je izabran iz grupe koju čine,(a) vodonik,(b) -C(=O)- C1-6 alkil,(c) -C1-6 alkil,(d) -C(=O)-CH2-C6H5,(e) -S(=O)2- C1-6 alkil;R1 je izabran iz grupe koju čine(1) vodonik, i(2) hidroksi,uz uslov da kada X-Y je -O-CRARB-, -CRARB-O- ili -CRARB-SRC-, tada R1 je hidroksi u trans izomernom položaju kao što je prikazano:R2 je izabran iz grupe koju čine(1) - C6-10 aril, ili(2) -heteroaril, koji je aromatična ciklična grupa, koja ima od pet do dvanaest atoma u prstenu, atomi u prstenu su izabrani od C, O, N, N→ O ili S, od kojih je najmanje jedan O, N, N→O ili S,pri čemu je aril ili heteroaril R2 grupa izborno supstituisana sa jednim ili više(a) halogena,(b) hidroksi,(c) -NR3R4,(d) -C1-6 alkil,(e) -O-C1-6 alkil,(f) -C2-8 alkenil,(g) -C(=O)-( O)m-R5,(h) -C(=O)-NR5,(i) -S(=O)2-R5,(j) -SR5,(k) -CN;(l) -C6-10 aril,(m) heteroaril, koji je aromatična ciklična grupa, koja ima od pet do dvanaest atoma u prstenu, atomi u prstenu su izabrani od C, O, N, N→O ili S, od kojih je najmanje jedan O, N, N→O ili S,(n) Si(R6)3,(o) =S,gde je alkil, alkenil, aril ili heteroaril grupa izborno supstituisana sa jednim ili više(a) halogena,(b) hidroksil,(c) -C1-6 alkil,(d) -S-R6,(e) -NR8R9,(f) -O- C1-6 alkil,gde je alkil grupa izborno supstituisana sa jednim ili više halogena;R3 i R4, ili R8 i R9, nezavisno su izabrani iz grupe koju čine(1) vodonik, ili(2) -C1-6 alkil,gde je alkil izborno supstituisan sa jednim ili više(a) halogena,(b) hidroksil,(c) -O-C1-6 alkil,(d)-NR10R11,(e) -C(=O)-(O)n-C1-6 alkil,ili R3 i R4, ili R8 i R9, su vezani zajedno sa azotom za koji su vezani tako da formiraju 4-6 -člani karbociklični prsten, gde su jedan ili dva od atoma ugljenika u prstenu izborno zamenjeni azotom, kiseonikom ili sumporom, i prsten je