In the present invention, the following formula (II) [Chemical Formula 1] (wherein Rec-Nu represents a group in which a hydrogen atom is eliminated from a neurotransmitter receptor (Rec-Nu-H). Nu represents the neurotransmission). A divalent group in which a hydrogen atom is eliminated from a nucleophilic group (Nu—H) possessed by a substance acceptor, L2 represents a divalent linking group, and Fl represents a labeling group. A candidate substance that is expected to interact with a labeled neurotransmitter receptor that has a structure and changes the fluorescence pattern between when an antagonist is bound and when an agonist is bound. Providing a screening method for a substance that binds to the neurotransmitter receptor, wherein the binding mode of the candidate substance and the receptor is detected by a change in a signal emitted from a label, and the result is detected. To do.本発明は、下記式(II)[化１](式中、Rec-Nuは神経伝達物質受容体(Rec-Nu-H)から水素原子が脱離した基を示す。Nuは、当該神経伝達物質受容体が有する求核基(Nu-H) から水素原子が脱離した２価の基を示す。L2は2価の連結基を示し、Ｆｌは標識基を示す。)で表される基本構造を有し、アンタゴニストが結合したときとアゴニストが結合したときとで蛍光のパターンが変化する、標識された神経伝達物質受容体に前記受容体との相互作用が期待される候補物質を作用させて、前記候補物質と前記受容体の結合様式を標識が発するシグナルの変化により検出し、その結果に基づいて行うことを特徴とする、当該神経伝達物質受容体に結合する物質のスクリーニング方法を提供するものである。
