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PYRROLE DERIVATIVES USED AS MODULATORS OF ALPHA7 NACHR
专利权人:
发明人:
申请号:
EP12706923.5
公开号:
EP2670744B1
申请日:
2012.01.31
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention is related to pyrrole derivatives of formula I as the modulators of nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype. The invention includes pyrrole derivatives, analogues, their prodrugs, their isotopes, their metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, optical isomers, clathrates, co-crystals, combinations with suitable medicament and pharmaceutical compositions thereof. The present invention also includes process of preparation of the said compounds and intended use in therapy of them. Owing to the modulatory activity of the pyrrole derivatives on the nicotinic acetylcholine receptors, the invention finds application in the prophylaxis and therapy of disorders encompassing the involvement of cholinergic transmission in the central and peripheral nervous system. The invention relates to the ability of pyrrole derivatives to modulate the cholinergic transmission and efficacy of the endogenous neurotransmitter ACh thorough the nicotinic acetylcholine receptors particularly the α7 subtype.La présente invention porte sur des dérivés de pyrrole de formule I comme modulateurs des récepteurs nicotiniques à lacétylcholine en particulier du sous-type alpha-7. Linvention porte sur des dérivés de pyrrole, des analogues, leurs promédicaments, leurs isotopes, leurs métabolites, leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs polymorphes, leurs solvates, leurs isomères optiques, leurs clathrates, leurs co-cristaux, les associations de ceux-ci avec un médicament approprié et les compositions pharmaceutiques de ceux-ci. La présente invention porte également sur un procédé de préparation desdits composés et sur leur utilisation visée en thérapie. En raison de lactivité modulatrice des dérivés de pyrrole sur les récepteurs nicotiniques à lacétylcholine, linvention trouve une application dans la prophylaxie et la thérapie de troubles dans lesquels la transmission cholinergique dans le système nerveux central et périphériq
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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