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ANALOGUES DE BISPHOSPHONATES FLUORESCENTS
专利权人:
University of Southern California
发明人:
申请号:
EP16774391.3
公开号:
EP3278107A1
申请日:
2016.04.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Fluorescent probes based on N-heterocyclic bisphosphonates or their phosphonocarboxylate analogues are provided. The probes have variable spectroscopic properties, bone mineral binding affinities, and pharmacological activities. Methods for preparing the probes include the use of two complementary linking strategies, one involving an amino group and the other involving a chloride group as a precursor to an amino group. In other versions, bifunctional N-heterocyclic bisphosphonates are provided having an amino group and an azido group as linking moieties. In some versions, the linking chemistry allows attachment of a wide selection of fluorescent dyes in the visible to near-infrared range to any of three clinically important heterocyclic bisphosphonates.L'invention concerne des sondes fluorescentes à base de bisphosphonates N-hétérocycliques ou de leurs analogues de type phosphonocarboxylates. Les sondes présentent des propriétés spectroscopiques, des affinités de liaison pour les minéraux osseux et des activités pharmacologiques variables. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces sondes comprenant l'utilisation de deux stratégies de liaison complémentaires, l'une impliquant un groupe amine et l'autre un groupe chlorure en tant que précurseur d'un groupe amine. Dans d'autres versions, l'invention concerne des bisphosphonates N-hétérocycliques bifonctionnels comportant un groupe amine et un groupe azido en tant que fractions de liaison. Dans certaines versions, la chimie de liaison permet la fixation d'une large sélection de colorants fluorescents dans la plage allant du visible au proche infrarouge à l'un quelconque de trois bisphosphonates hétérocycliques importants d'un point de vue clinique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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