The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising the prodrugs and prodrugs peptides and dicarboxylic acid-binding amino acid opioid analgesics. Also, it gives pain relief, reduces the side effects of gastrointestinal adverse opioid analgesic, and methods of a prodrug increases the bioavailability of the opioid analgesic. In one embodiment, the prodrug having the Monopepichido, tri-and tripeptides also a prodrug having the amino acid side chains valine, leucine, isoleucine and glycine.本発明は、オピオイド鎮痛薬のジカルボン酸結合アミノ酸及びペプチドプロドラッグ及びそのプロドラッグを含む医薬組成物に関するものである。また、疼痛緩和を付与し、オピオイド鎮痛薬の有害な胃腸の副作用を低減し、及びオピオイド鎮痛薬の生物学的利用能をプロドラッグで増加する方法を提供する。一実施形態において、バリン、ロイシン、イソロイシン及びグリシンのアミノ酸側鎖を有するプロドラッグを、またそのモノペピチド、ジペプチド及びトリペプチドを有するプロドラッグを提供する。
