ARNOLD, Charles G.,KYDONIEUS, Agis,ROSSI, Thomas M.,ALTOMARI, Alfred F.
申请号：
ES12794803
公开号：
ES2762460T3
申请日:
2012.11.02
申请国别(地区):
ES
年份:
2020
代理人:
摘要：
A composition for transdermal administration of levonorgestrel, comprising: a) a carrier comprising a polyacrylate pressure sensitive adhesive (PSA), b) levonorgestrel, c) a skin permeation enhancer comprising one or more of: dimethylsulfoxide (DMSO), a C8-C20 alcohol ester of a hydroxy acid, a C1-C4 alkyl ester of a hydroxy acid, and a C6-C18 fatty acid, and d) an antioxidant selected from one of the following groups: i) bisulfite from sodium, sodium sulfite, isopropyl gallate, vitamin C and E, pentaerythritol tetrakis (3- (3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl) propionate), tris (2,4-di-tert -butylphenyl) or BHT or any combination of two or more of said antioxidants； and ii) a phenolic antioxidant； wherein the composition comprises a component that contributes to the degradation of levonorgestrel, wherein the component is one or more of: (1) DMSO, (2) polyvinylpyrrolidone (PVP), or a PVP copolymer； wherein the composition does not comprise an estrogen.Una composición para la administración transdérmica de levonorgestrel, que comprende: a) un portador que comprende un adhesivo sensible a la presión (PSA) de poliacrilato, b) levonorgestrel, c) un potenciador de la permeación cutánea que comprende uno o más de: dimetilsulfóxido (DMSO), un éster de alcohol C8-C20 de un hidroxiácido, un éster de alquilo C1-C4 de un hidroxiácido, y un ácido graso C6-C18, y d) un antioxidante seleccionado de uno de los siguientes grupos: i) bisulfito de sodio, sulfito de sodio, galato de isopropilo, vitamina C y E, tetrakis(3-(3,5-di-terc-butil-4- hidroxifenil)propionato) de pentaeritritol, fosfito de tris(2,4-di-terc-butilfenilo) o BHT o cualquier combinación de dos o más de dichos antioxidantes； y ii) un antioxidante fenólico； en donde la composición comprende un componente que contribuye a la degradación del levonorgestrel, en donde el componente es uno o más de: (1) DMSO, (2) polivinilpirrolidona (PVP) o un copolímero de PVP； en donde la composición no comprende un estrógeno.
