DOWNHAM, ROBERT,CHESSARI, GIANNI,CONGREVE, MILES STUART,NAVARRO, EVA FIGUEROA,FREDERICKSON, MARTYN,MURRAY, CHRISTOPHER,WOOLFORD, ALISON JO-ANNE,CARR, MARIA GRAZIA,O'BRIEN, MICHAEL, ALISTAIR,PHILLIPS,,DOWNHAM, Robert,CHESSARI, Gianni,CONGREVE, Miles Stuart,NAVARRO, Eva Figueroa,FREDERICKSON, Martyn,MU
申请号：
RSP20130105
公开号：
RS52715B
申请日:
2006.04.13
申请国别(地区):
RS
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention provides compounds of the formula (I): or salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof； wherein R 1 is hydroxy or hydrogen； R 2 is hydroxy； methoxy or hydrogen； provided that at least one of R 1 and R 2 is hydroxy； R 3 is selected from hydrogen； halogen； cyano； optionally substituted C 1-5 hydrocarbyl and optionally substituted C 1-5 hydrocarbyloxy； R 4 is selected from hydrogen； a group -(O) n -R 7 where n is 0 or 1 and R 7 is an optionally substituted acyclic C 1-5 hydrocarbyl group or a monocyclic carbocyclic or heterocyclic group having 3 to 7 ring members； halogen； cyano； hydroxy； amino； and optionally substituted mono- or di-C 1-5 hydrocarbylamino； or R 3 and R 4 together form a monocyclic carbocyclic or heterocyclic ring of 5 to 7 ring members； and NR 5 R 6 forms an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 ring members are heteroatoms selected from oxygen, nitrogen and sulphur. The compounds have activity as Hsp90 inhibitors.Jedinjenje formule (VI)ili njegova so, solvat, tautomer ili N-oksid；pri čemu je biciklična grupa:izabraba između struktura C1, C5 i C6:pri čemu n je 0, 1, 2 ili 3；R1 i R2a su oba hidroksi；R3 je izabran između izopropila, sek.-butila, terc.-butila, 1,2-dimetilalila, 1,2-dimetilpropila i ciklopropila；R4aje izabran između vodonika, fluora, hlora i metoksi；R8 je izabran između vodonika i fluora； iR10je izabran između:halogena；hidroksi；trifluorometila:cijano；nitro；karboksi；amino；mono- ili di-C1-4 hidrokarbilamino；karbocikličnih i heterocikličnih grupa koje imaju od 3 do 12 članova prstena； igrupe Ra-Rb； pri čemu:Ra je veza, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRC, SO2NRciliNRcSO2； iRb je izabran između vodonika； karbocikličnih i heterocikličnih grupa koje imaju od 3 do 12 članova prstena； i C1-12 hidrokarbila opciono supstituisanog sa jednim ili više supstituenata izabranih između hidroksi. okso, halogena, cijano, nitro, karboksi, amino, mon
