X50 values of crystal being 1 - 200 microns, structural formula (i):< Conversion 1 >[In formula, as for R< Conversion 2 >So it is]So the depot formulation for injection which contains the crystal component which is shown. iroperidon or the following advantage is shown in the depot formulation which contains the crystal of that metabolite: Discharge to in the blood plasma of this crystal (i) can correlate to the size of crystal Absorption to in the blood plasma of this crystal (ii) can correlate to the size of crystal It can control the grain size of this crystal (iii) crystallization technology and/or with pulverization It is stability vis-a-vis the sterilization operation and this crystal (iv) being stability vis-a-vis retention, in addition like gamma-ray lighting.結晶のX50値が1~200ミクロンであって、構造式(I):【化1】[式中、Rは【化2】である]で示される結晶成分を含有する注射用デポ製剤。イロペリドンまたはその代謝物の結晶を含有するデポ製剤には次の利点を示す:(i)この結晶の血漿中への放出が結晶のサイズに相関させることができること;(ii)この結晶の血漿中への吸収が結晶のサイズに相関させることができること;(iii)この結晶の粒子サイズが結晶化技術および/または粉砕で制御できること;および(iv)この結晶は保存に対して安定であり、またガンマ線照射のような滅菌操作に対して安定である。
