BROMBERGER, ULRIKE,DIODONE, RALPH,HILDBRAND, STEFAN,MEIER, ROLAND
申请号：
ES08787335
公开号：
ES2382716T3
申请日:
2008.08.20
申请国别(地区):
ES
年份:
2012
代理人:
摘要：
Process for obtaining a pyrido [2,1-a] isoquinoline derivative of the formula I ** Formula ** in which R1, R2 and R3 are independently hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkenyl, said lower alkyl, lower alkoxy and lower alkenyl may be optionally substituted by (lower alkoxy) carbonyl, aryl or heterocyclyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which consists of a) condensing an amine of the formula III into the that R1, R2 and R3 are independently hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkenyl, said lower alkyl, lower alkoxy and lower alkenyl may be optionally substituted by (lower alkoxy) carbonyl, aryl or heterocyclyl and R4 is an amino protecting group, with fluorlactone of the formula IV in the presence of 6-chloropyridin-2-ol as a catalyst to form the butyramide of the formula V in which R1, R2, R3 and R4 have the meanings defined above； b) form the mesylate of formula VIProceso para la obtención de un derivado de pirido[2,1-a]isoquinolina de la fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2 y R3 son con independencia entre sí hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, dichos alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo, y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que consiste en a) condensar una amina de la fórmula III en la que R1, R2 y R3 son con independencia entre sí hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, dichos alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo y R4 es un grupo protector de amino, con la fluorlactona de la fórmula IV en presencia de 6-cloropiridin-2-ol como catalizador para formar la butiramida de la fórmula V en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos antes； b) formar el mesil
