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核受体Rev-erbα的拮抗剂在制备抗腹主动脉瘤的药物中的应用
- 专利权人:
- 上海交通大学医学院附属仁济医院
- 发明人:
- 卜军,林楠,丁嵩,袁安彩,徐龙伟
- 申请号：
- CN201811018358.1
- 公开号：
- CN108785308B
- 申请日:
- 2018.03.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种核受体Rev‑erbα的拮抗剂在制备抗腹主动脉瘤的药物中的应用。所述的拮抗剂为SR8278(乙基2‑(5‑甲硫基噻吩‑2‑羰基)‑3,4‑二氢‑1H‑异喹啉‑3‑羧酸乙酯)。本发明发现了一个抑制腹主动脉瘤的作用靶点——核受体Rev‑erbα。Rev‑erbα在腹主动脉瘤患者和血管紧张素II诱导的腹主动脉瘤小鼠的主动脉组织中表达上升,通过抑制核受体Rev‑erbα的生物学活性,能够显著降低Ang II诱导的腹主动脉瘤发生率、严重程度,进而提高小鼠生存率。调控核受体Rev‑erbα可抑制腹主动脉瘤,其机制是减少Ang II诱导的主动脉平滑肌细胞凋亡,从而维持主动脉中膜结构完整性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
