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一种聚乙二醇偶联环形多肽iRGD和薯蓣皂苷元载药纳米粒子的制备
- 专利权人:
- 北京林业大学
- 发明人:
- 李春晓,雷建都,何静
- 申请号:
- CN201710324589.4
- 公开号:
- CN107137716A
- 申请日:
- 2017.05.10
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种基于聚乙二醇偶联环形多肽iRGD和薯蓣皂苷元制备靶向性载药纳米粒子的方法。薯蓣皂苷元是一种有抗癌作用的天然药物,但由于其水溶性很差严重阻碍了它在临床上的应用。本方法提出一种iRGD‑聚乙二醇‑薯蓣皂苷元的偶联物(iRGD‑PEG‑DGN),其中,iRGD为一种基于二硫键循环的RGD肽,即C(CRGDKGPDC)环(半胖氨酸‑精氨酸‑甘氨酸‑天冬氨酸‑赖氨酸‑甘氨酸‑脯氨酸‑天冬氨酸‑半胖氨酸);PEG为聚乙二醇;DGN为薯蓣皂苷元。本发明优点:制备工艺简单;偶联物iRGD‑PEG‑DGN能准确靶向至肿瘤细胞;显著提高了薯蓣皂苷元的水溶性;降低其毒性并延长了其在生物体内的循环半衰期;并能够自组装形成外部亲水内部疏水的纳米粒子并包裹另一种疏水性药物羟基喜树碱(HCPT),大大增强治疗效果。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/