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NOVEL LINKER, PREPARATION METHOD, AND APPLICATION THEREOF
专利权人:
QIN GANG;秦剛
发明人:
QIN GANG,秦剛,TAN CHUBING,譚初兵,YUAN JINDUO,袁金鐸,JIANG LU,姜鷺
申请号:
JP2018085715
公开号:
JP2018138588A
申请日:
2018.04.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel linker for production of targeting antibody-drug conjugates, production of targeting nucleic acid drugs, targeting tracer diagnostic agents and efficient cell delivery agents.SOLUTION: The present invention provides a bi-functional linker, wherein the linker has a chemical structure represented by Formula (I) or (II): PCA1-(LA)a-CCA1 (I) and CCA2-(LA)a-PCA2 (II), PCA1 is a receptor substrate recognition sequence of Sortase, PCA2 is a donor substrate recognition sequence of Sortase, each of CCA1 and CCA2 is a chemical conjugate region for connecting a payload to be connected, LA is a linker region, to connect PCA and CCA, and a is 0 or 1.SELECTED DRAWING: None【課題】標的化抗体-薬物複合体の製造、標的化核酸薬物の製造、標的化トレーシング診断薬及び効率的な細胞送達等のための新規リンカーの提供。【解決手段】式(I)PCA1-(LA)a-CCA1(I)又は式(II)CCA2-(LA)a-PCA2(II)式中、PCA1は、ソルターゼの受容体基質認識配列であり、PCA2は、ソルターゼのドナー基質認識配列であり、CCA1及びCCA2の両方は、結合しようとするペイロードを接続するための化学結合領域であり、LAは、PCAとCCAを接続するためのリンカー領域であり、ここで、aは0又は1であり、で表わされる化学構造を有する双官能リンカー。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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