There are provided inter alia multisubstituted aromatic compounds useful for the inhibition of thrombin and/or kallikrein, which compounds include substituted pyrazolyl. There are additionally provided pharmaceutical compositions. There are additionally provided methods of treating and preventing certain diseases or disorders, which diseases or disorders are amenable to treatment or prevention by the inhibition of thrombin and/or kallikrein.L'invention concerne entre autres des composés aromatiques multisubstitués utiles pour l'inhibition de la thrombine et/ou la kallikréine, lesdits composés comprenant un groupe pyrazolyle substitué. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques. L'invention concerne en outre des méthodes de traitement et de prévention de certaines maladies ou de certains troubles, lesdites maladies ou lesdits troubles étant sensibles au traitement ou à la prévention par l'inhibition de la thrombine et/ou de la kallikréine.