Provided is a novel technical means whereby temporal and spatial in vivo kinetics of a drug can be noninvasively and highly sensitively quantified in real time.An [18F]F-labeled or fluorescent dye-labeled pegylated bioactive substance represented by formula (I-a) or (I-b).In these formulae: Ra1 represents a divalent C1 to C6 hydrocarbon group; Rb1 to Rb10 represent a hydrogen atom, etc.; Rc1 represents a hydrogen atom, etc.; X represents a divalent C1 to C12 hydrocarbon group or -Rd1(OCH2CH2)mRd2- [wherein Rd1 represents a divalent C1 to C12 hydrocarbon group, etc., Rd2 represents a divalent C1 to C6 hydrocarbon group, etc., and m represents an integer being within the range of 1-40 kDa calculated in terms of molecular weight]; Y represents a monovalent group containing a bioactive substance; Z represents a monovalent group containing a fluorescent dye; and n represents an integer being within the range of 1-40 kDa calculated in terms of molecular weight.L'invention concerne un nouveau moyen technique par lequel des cinétiques in vivo temporelles et spatiales d'un médicament peuvent être quantifiées de façon non invasive et hautement sensible en temps réel. Une substance bioactive pégylée marquée par [18F]F ou marquée par un colorant fluorescent est représentée par la formule (I-a) ou (I-b). Dans ces formules : Ra1 représente un groupe hydrocarboné en C1 à C6 divalent ; Rb1 à Rb10 représentent un atome d'hydrogène, etc. ; Rc1 représente un atome d'hydrogène, etc. ; X représente un groupe hydrocarboné en C1 à C12 divalent ou -Rd1(OCH2CH2)mRd2- [où Rd1 représente un groupe hydrocarboné en C1 à C12 divalent, etc., Rd2 représente un groupe hydrocarboné en C1 à C6 divalent, etc., et m représente un entier se situant dans la plage de 1-40 kDa calculé en termes de masse moléculaire] ; Y représente un groupe monovalent contenant une substance bioactive ; Z représente un groupe monovalent contenant un colorant fluorescent ; et n représente un entier se situant dans la pl