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INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
专利权人:
F. Hoffmann-La Roche AG
发明人:
申请号:
EP10705373.8
公开号:
EP2403846A1
申请日:
2010.02.25
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
This application discloses 5-phenyl-1H-pyridin-2-one, 6-phenyl-2H-pyridazin-3-one, and 5-Phenyl-1H-pyrazin-2-one derivatives according to generic Formula I-III: wherein, variables Q, R, X, X′, Y1, Y2, Y2′, Y3, Y4, Y5, m, and n are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I-III and at least one carrier, diluent or excipient.Cette invention porte sur des composés qui inhibent la Btk et qui sont représentés par la formule générale (A), dans laquelle la variable Z* est telle que définie dans la description. Les composés de la présente invention sont utiles pour moduler l'activité de la Btk et pour traiter des maladies associées à une activité excessive de la Btk. Les composés sont en outre utiles pour traiter des maladies inflammatoires et auto-immunes associées à une prolifération aberrante de lymphocytes B telles que la polyarthrite rhumatoïde. L'invention porte également sur des compositions contenant les composés de la formule (A) et au moins un véhicule, diluant ou excipient.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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