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17-AAG葡萄糖苷及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用
- 专利权人:
- 蚌埠医学院
- 发明人:
- 戴轶群,李红梅,李博涵,朱美林,吴成柱
- 申请号：
- CN201811301922.0
- 公开号：
- CN109232684B
- 申请日:
- 2018.11.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明以17‑AAG为底物，利用糖基转移酶(YjiC)，将UDP‑glucose作为供体，通过体外酶法糖基化法制备出新型的Corylifol A糖基化衍生物17‑AAG葡萄糖苷，其结构如式(I)所示，并研究其理化性质，证明17‑AAG葡萄糖苷的水溶性是底物的10.5倍，并且对pH具有较好的稳定性；而且17‑AAG葡萄糖苷抑制Hsp90ATPase活性的IC50值为131.8μmol/L；在体外对人肝癌细胞、人乳腺癌细胞、人结肠癌细胞都具有很强的抑制增殖作用，而且裸鼠体内试验也证明17‑AAG葡萄糖苷具有显著抑制肿瘤生长的活性，并且毒性低，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
