LEWIS, Jason G.,SIEGEL, Matthew,LEADBETTER, Michael Robert,CALDWELL, Jeremy,DRAGOLI, Dean,BELL, Noah,JACOBS, Jeffrey W.,FINN, Patricia,JAIN, Rakesh,CHEN, Tao
申请号:
USUS2016/067460
公开号:
WO2017/106818A1
申请日:
2016.12.19
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要:
The invention relates to non-systemic TGR5 agonist useful in the treatment of chemotherapy-induced diarrhea, diabetes, Type II diabetes, gestational diabetes, impaired fasting glucose, impaired glucose tolerance, insulin resistance, hyperglycemia, obesity, metabolic syndrome, ulcerative colitis, Crohn's disease, disorders associated with parenteral nutrition especially during short bowel syndrome, and irritable bowel syndrome (IBS), and other TGR5 associated diseases and disorders, having the Formula: (I'), where R1, R2, R2', R3, R4, X1, X2, X3, X4, Q, and n are described herein.L'invention concerne un agoniste non systémique du TGR5 utilisé pour le traitement des diarrhées induites par la chimiothérapie, du diabète, du diabète de type 2, du diabète gestationnel, des troubles de la glycémie à jeun, de l'intolérance au glucose, de l'insulinorésistance, de l'hyperglycémie, de l'obésité, du syndrome métabolique, de la rectocolite hémorragique, de la maladie de Crohn, des troubles associés à la nutrition parentérale en particulier pendant le syndrome de l'intestin court, et le syndrome du côlon irritable et d'autres maladies et troubles associés au TGR5, l'agoniste ayant la formule (I'), R1, R2, R2', R3, R4, X1, X2, X3, X4, Q et n étant tels que décrits dans la description.