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一种Syk抑制剂的盐及其结晶型
专利权人:
正大天晴药业集团股份有限公司;CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.
发明人:
QIAN, Wenyuan,钱文远,WANG, Hongjian,王宏健,ZHANG, Ming,张明,LIU, Fei,刘飞,XING, Lei,邢磊,HU, Zhongyuan,胡中元,GUO, Yahui,郭亚辉,LIU, Yanlong,刘彦龙,ZHANG, Huihui,张慧慧
申请号:
CNCN2019/125157
公开号:
WO2020/119785A1
申请日:
2019.12.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
Provided is a salt of an Syk inhibitor and a crystalline form thereof, and more specifically, provided are 5-fluoro-1-methyl-3-((5- (4- (oxetan-3-yl) piperazine-1) -yl) pyridin-2-yl) amino) -6- (1H-pyrazol-3-yl) quinoline-2 (1H) -ketamine hydrochloride, a crystalline form thereof, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof and a use thereof. The hydrochloride of the compound represented by formula I and the crystalline form thereof have good salt-forming properties, high stability and low hygroscopicity, have advantages in terms of physical properties, safety and metabolic stability, and have value in prepared medicines.L'invention concerne un sel d'un inhibiteur de Syk et une forme cristalline correspondante, et plus particulièrement, l'invention concerne du chlorhydrate de 5-fluoro-1-méthyl-3-((5- (4- (oxétan-3-yl) pipérazine-1) -yl) pyridin-2-yl) amino) -6- (1H-pyrazol-3-yl) quinoléine-2 (1H) -kétamine, une forme cristalline de celui-ci, un procédé de préparation associé, une composition pharmaceutique de celui-ci et une utilisation associée. Le chlorhydrate du composé représenté par la formule I et sa forme cristalline ont de bonnes propriétés de formation de sel, une stabilité élevée et une faible hygroscopicité, présentent des avantages en termes de propriétés physiques, de sécurité et de stabilité métabolique, et ont une valeur dans des médicaments préparés.提供一种Syk抑制剂的盐及其结晶型,更具体而言提供5-氟-1-甲基-3-((5-(4-(氧杂环丁-3-基)哌嗪-1-基)吡啶-2-基)氨基)-6-(1H-吡唑-3-基)喹啉-2(1H)-酮盐酸盐及其结晶型,其制备方法、药物组合物及其用途。所述式I化合物的盐酸盐及其结晶型的成盐性好、稳定性高、吸湿性小,在物理性质、安全性及代谢稳定性方面具备优势,有较高的成药价值。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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