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作为用于治疗癌症的RAF抑制剂的1‑(5‑叔丁基‑2‑芳基‑吡唑‑3‑基)‑3‑[2‑氟‑4‑[(3‑氧代‑4H‑吡啶并[2,3‑B]吡嗪‑8‑基)氧基]苯基]脲衍生物
- 专利权人:
- 癌症研究技术有限公司
- 发明人:
- 卡洛琳·乔伊·斯普林格,理查德·马莱斯,罗米娜·吉罗蒂,丹·尼库列斯库-杜瓦斯,伊昂·尼库列斯库-杜瓦斯,阿方索·赞姆邦
- 申请号:
- CN201480062652.6
- 公开号:
- CN105793260B
- 申请日:
- 2014.11.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明总体上涉及治疗化合物的领域。更确切地说,本发明涉及某些1‑(5‑叔丁基‑2‑芳基‑吡唑‑3‑基)‑3‑[2‑氟‑4‑[(3‑氧代‑4H‑吡啶并[2,3‑B]吡嗪‑8‑基)氧基]苯基]脲化合物(在此称为“TBAP化合物”),所述化合物尤其抑制RAF(例如BRAF、CRAF等)。本发明还涉及包括此类化合物的药物组合物,以及此类化合物和组合物在体外与在体内两者均抑制RAF(例如BRAF、CRAF等)、以及治疗包括以下各项的病症的用途:增殖性病症;癌症(包括例如恶性黑色素瘤、结直肠癌、胰腺癌);炎症;免疫病症;病毒性感染;纤维化病症;与RAF(例如BRAF、CRAF等)的突变形式相关的病症;通过抑制RAF(例如BRAF、CRAF等)而改善的病症;通过抑制突变体BRAF而改善的病症;通过抑制BRAF和CRAF而改善的病症;与RAS突变和/或MAPK途径活化相关的病症;通过抑制SRC、p38、FGFRA、VEGFR‑2(KDR)、和/或LCK而改善的病症;等等。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/