GRAY, Nathanael,JANG, Jaebong,DE CLERCQ, Dries,ECK, Michael
申请号：
USUS2017/028950
公开号：
WO2017/185036A1
申请日:
2017.04.21
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present application provides bifunctional compounds of Formula (I): Targeting Ligand which act as protein degradation inducing moieties for EGFR and/or a mutant thereof. The present application also describes methods for the targeted degradation of EGFR and/or a mutant thereof through the use of the bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to EGFR and/or a mutant thereof which can be utilized in the treatment of disorders modulated by EGFR or a mutant thereof.La présente invention concerne des composés bifonctionnels de formule (I) : un ligand de ciblage qui agit comme des fractions induisant une dégradation des protéines pour l'EGFR et/ou un mutant de celui-ci. La présente invention concerne également des méthodes pour la dégradation ciblée de l'EGFR et/ou d'un mutant de celui-ci par l'utilisation des composés bifonctionnels qui lient une fraction de liaison de l'ubiquitine ligase à un ligand qui est capable de se lier à l'EGFR et/ou à un mutant de celui-ci qui peut être utilisé dans le traitement de troubles modulés par l'EGFR ou un mutant de celui-ci.
