A novel delivery system for drugs, and especially macromolecules such as proteins or oligonucleotides through biological membranes is provided, and specifically delivery of siRNA. The delivery system comprises conjugation of the macromolecule drug to a moiety that enables effective passage through the membranes. Respectively, novel compounds and pharmaceutical compositions are provided, utilizing said delivery system. In one aspect of the invention, the compounds may be utilized in medical practice, for example, in delivery of siRNA or antisense oligonucleotides across biological membranes for the treatment of medical disorders.Nouveau système pour administrer des médicaments, notamment des macromolécules telles que des protéines ou des oligonucléotides à travers des membranes biologiques, et en particulier pour administrer de l'ARNsi. Ledit système d'administration comprend la conjugaison de la macromolécule médicament à un fragment qui permet un passage efficace à travers les membranes. De nouveaux composés et de nouvelles compositions pharmaceutiques selon l'invention utilise ledit système d'administration. Selon un aspect de l'invention, les composés peuvent être utilisés dans le domaine médical, par exemple, pour administrer de l'ARNsi ou des oligonucléotides anti-sens à travers des membranes biologiques pour le traitement de troubles médicaux.