PURPOSE: An intracellular gene delivery composite containing a cationic polymer and cancer-targeting substances is provided to enable cancer therapy using various genes. CONSTITUTION: An intracellular gene delivery composite contains a cationic polymer and cancer-targeting substance. The cationic polymer has ester linkage, amide bond, disulfide bond, phosphate bond, or combination thereof. The cationic polymer is polyethylene imide(PEI), poly-L-lysine(PLL), chitosan, or dendrimer. The cancer-targeting substance is RGD peptide, NGR peptide, transferring, or folate. The gene is gDNA, cDNA, pDNA, mRNA, tRNA, rRNA, siRNA, miRNA, or antisense nucleotide. A method for preparing the composite comprises a step of conjugating the cancer-targeting substance to the cationic polymer using polyethylene glycol.본 발명은 세포내 유전자 전달용 복합체에 관한 것으로서, 생분해성 결합을 포함하는 양이온성 고분자 및 암 표적 물질을 포함하는 것을 특징으로 하는 본 발명에 따른 세포내 유전자 전달용 복합체는, 암세포를 표적으로 하여 안전하고 효율적인 유전자의 전달이 가능하므로 다양한 유전자를 이용한 암 치료에 이용될 수 있다.