HOUR, MANN JEN,侯曼贞,侯曼貞,GEAN, PO WU,简伯武,簡伯武,KUO, SHENG CHU,郭盛助,郭盛助,LEE, HONG ZIN,李凤琴,李鳳琴,YANG, JAI SING,杨家欣,楊家欣,CHOU, LI CHEN,周立琛,周立琛,CHEN, TAI LIN,陈泰霖,陳泰霖
申请号：
TW100136443
公开号：
TWI426903B
申请日:
2011.10.07
申请国别(地区):
TW
年份:
2014
代理人:
摘要：
A series of 2-aryl-4-quinazolinone derivatives have been synthesized and exhibited potent anti-cancer activityin vitrocancer cells andin vivoanimal model. For example, compund 23 can inhibit the growth of glioma cellsin vitrowith IC50about 60 nM, and inhibit tumor growth in glioma xenograft animal model.本發明係一種具有下列化學式1之化合物或其藥學上可接受之鹽類、溶劑合物、立體異構物:其中Ar係為其中R5、R6、R7、R8、R1’、R2’、R3’、R4’、R5’、R6’、R7’及R8’係分別選自於由下列所構成的群組:氫(H)、氫氧基(OH)、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、C1至C6之烷基(alkyl group)、C1至C6之烷氧基(alkoxyl group)、C1至C6之烯基(alkenyl group)、C2至C6之烯氧基(alkenoxyl group)、C2至C6之炔基(alkynyl group)、C2至C6之炔氧基(alkynoxyl group)、胺基(amine group)、單或雙取代胺基(mono-or di-substituted amino group)、環狀C1至C5之烷胺基(alkylamino group)、哌嗪基(piperazinyl group)、咪唑基(imidazolyl)或嗎啉基(morpholino group),且選擇性的前述基團係以一個或一個以上之羥基(hydroxy)或鹵素(halo)取代;本發明亦包含具有如化學式1的化合物之醫藥組合物,該醫藥組合物係用於抗癌症或腫瘤,特別是抗惡性神經膠瘤之用途。
