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巴瑞替尼磷酸盐的新晶型及其制备方法
专利权人:
广东东阳光药业有限公司;SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.
发明人:
LEI, Xin,雷鑫,JIAN, Zhenpeng,简振鹏,PAN, Jiajun,潘家君,HUANG, Fangfang,黄芳芳
申请号:
CNCN2019/070596
公开号:
WO2019/137325A1
申请日:
2019.01.07
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, and provides a novel crystalline form of baricitinib phosphate and a preparation method thereof. The crystalline form is crystalline form α or crystalline form β. An XRPD spectrum of the crystalline form α comprises characteristic peaks at the following 2θ (the error is ±0.2º) values: 12.45, 14.65, 15.47, 16.34, 17.47, 20.45, 22.07, 24.22, 25.58, 26.64, 28.50, and 29.86º. An XRPD spectrum of the crystalline form β comprises characteristic peaks at the following 2θ (the error is ±0.2º) values: 3.84, 8.17, 12.76, 16.84, 19.05, 21.85, and 24.73º. Both the crystalline form α and the crystalline form β have good solubility or stability, are beneficial to operations in storage, transfer, and production processes, and are suitable for being prepared into preparations.La présente invention se rapporte au domaine de la chimie pharmaceutique, et concerne une nouvelle forme cristalline de phosphate de baricitinib et son procédé de préparation. La forme cristalline est une forme cristalline α ou une forme cristalline β. Un spectre XRPD de la forme cristalline α comprend des pics caractéristiques aux valeurs suivantes de 2θ (erreur de ± 0,2°) : 12,45, 14,65, 15,47, 16,34, 17,47, 20,45, 22,07, 24,22, 25,58, 26,64, 28,50 et 29,86º. Un spectre XRPD de la forme cristalline β comprend des pics caractéristiques aux valeurs suivante de 2θ (erreur de ± 0,2°) : 3,84, 8,17, 12,76, 16,84, 19,05, 21,85 et 24,73º. La forme cristalline α et la forme cristalline β ont une bonne solubilité ou une bonne stabilité, sont bénéfiques pour des opérations dans des processus de stockage, de transfert et de production, et sont appropriées pour être préparées dans des préparations.提供了巴瑞替尼磷酸盐的新晶型及其制备方法,属于药物化学领域。所述晶型为晶型α或晶型β。所述晶型α的XRPD图含有如下2θ(误差±0.2度)值的特征峰:12.45,14.65,15.47,16.34,17.47,20.45,22.07,24.22,25.58,26.64,28.50,29.86度;所述晶型β的XRPD图含有如下2θ(误差±0.2度)值的特征峰:3.84,8.17,12.76,16.84,19.05,21.85,24.73度。所述晶型α,晶型β均具有较好的溶解性或稳定性,有利于储存、转移、生产工艺
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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