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FORMA CRISTALINA DEL INHIBIDOR DEL RECEPTOR ANDROGENICO Y METODO DE PREPARACION DE LA MISMA.
专利权人:
JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.; LTD.
发明人:
Guaili WU,Changshan GUO,Liang ZHONG,Yun LU
申请号:
MX2018002759
公开号:
MX2018002759A
申请日:
2016.08.23
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided are a crystalline form of an androgen receptor inhibitor and a preparation method thereof. In particular, provided are type I crystal of (S)-4-(3-(4-(2,3-dihydroxypropoxy)phenyl)-4,4-dimethyl-5-carbon yl-2-thioimidazolin-1-yl)-2-(trifluoromethyl)benzonitrile (a compound of formula (I)) and a preparation method thereof, wherein the method comprises: 1) any crystal form or amorphous form of the compound as shown by formula (I) is added to an appropriate amount of an organic solvent, heated and dissolved until clear, following by being cooled down and crystallized, wherein the organic solvent is selected from any one of esters, ketones, nitriles and ethers which have 5 or less carbon atoms, or a mixed solvent thereof; and 2) the crystal is filtered, washed and dried. The obtained type I crystal of the compound of formula (I) has a good chemical stability and crystal form stability, and the crystallization solvent used has a low toxicity and residue, and can be better used for clinical treatment.Se proporcionan una forma cristalina de un inhibidor del receptor androgénico, y un método de preparación de la misma. En términos particulares, se proporcionan un cristal tipo I de (S)-4-(3-(4-(2,3-dihidroxipropoxi)fenil)-4,4-dimetil-5-carbonil-2 -tioimidazolin-1-il)-2-(trifluorometil)benzonitrilo (un compuesto de la fórmula (I)) y un método de preparación del mismo, en donde el método comprende: 1) se agrega cualquier forma cristalina o forma amorfa del compuesto como se muestra por la fórmula (I), a una cantidad adecuada de un solvente orgánico, se calienta y se disuelve hasta que esté transparente, seguido por enfriamiento y cristalización, en donde el solvente orgánico se selecciona a partir de cualquiera de ésteres, cetonas, nitrilos y éteres que tienen 5 o menos átomos de carbono, o un solvente mixto del mismo; y 2) el cristal se filtra, lava y seca. El cristal tipo I obtenido del compuesto de la fórmula (I) tiene una buena estabilidad química y estabilidad de su
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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