GREGORY D. VITE,CHRISTOPHER PAUL LEAMON,IONTCHO VLAHOV,KIM SOONG-HOON
申请号：
BRPI0712167
公开号：
BRPI0712167A2
申请日:
2007.05.25
申请国别(地区):
BR
年份:
2012
代理人:
摘要：
Patent of Invention: AZIRIDINYL EPOTILONE COMPOUNDS. The present invention is directed to aziridinyl epothilone compounds as also described herein, and / or pharmaceutically acceptable salts and / or solvates thereof having the following formula: wherein K is -O-, -S-, or -NR7- -； A and - (CR ~ 8 ~ R ~ 9 ~) - (CH ~ 2 ~) mZ- where Z is - (CHR ~ 10 ~) -, -C (= O) -, -C (= O) - , -OC (= O) -, -N (R 11) -C (= O) -, -SO 2 2-, or -N (R 11) SO 2 2-； B 1 is hydroxyl or cyano and R 1 is hydrogen or B 1 and R 1 are employed together to form a double bond； R ~ 2 ~. R3 and R5 are independently hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl or substituted aryl； or R 2 and R 3 may be employed together with the carbon to which they are attached to form an optionally substituted cycloalkyl； R 4 is hydrogen, alkyl, alkenyl, substituted alkyl, substituted alkenyl, aryl, or substituted aryl； R6 is hydrogen, substituted alkyl； R 7, R 8, R 9, R 10, R 11 and R 12 are independently hydrogen, alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, aryl, substituted aryl, heterocycloalkyl, substituted heterocycloalkyl, heteroaryl, or substituted heteroaryl； and R 13 is aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl.Patente de Invenção: COMPOSTOS DE AZIRIDINIL-EPOTILONA. A presente invenção é direcionado aos compostos de epotilona de aziridinila como também descrito aqui, e/ou sais farmaceuticamente aceitável e/ou solvatos destes tendo a seguinte fórmula: em que K é -O-, -S-, ou -NR~ 7~-； A e -(CR~ 8~R~ 9~)-(CH~ 2~)m-Z- em que Z é -(CHR~ 10~)-, -C(=O)-, -C(=O)-, -OC(=O)-, -N(R~ 11~)C(=O)-, -SO~ 2~-, ou -N(R~ 11~)SO~ 2~-； B~ 1~ é hidroxila ou ciano e R~ 1~ é hidrogênio ou B~ 1~ e R~ 1~ são empregados juntos para formar uma ligação dupla； R~ 2~. R~ 3 ~, e R~ 5~ são, independentemente, hidrogênio, alquila, alquila substituída, arila ou arila substituída； ou R ~2~ e R~ 3~ podem ser empregados juntamente com o carbono ao qual eles são ligados para formar uma cicloalquila opcionalmen
