Obshchestvo s ogranichennoj otvetstvennostyu "Organik Emitters"
发明人:
Semenok Dmitrij Vladimirovich,Семенок Дмитрий Владимирович
申请号：
RU2016118664
公开号：
RU0002631317C1
申请日:
2016.05.13
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to selective inhibitors of the enzyme of cyclooxygenase-2 (COX-2) of the class of substituted 3(2H) -furanones of the general formula andand substituted phenanthro[9,10-b]furan-3(2H)-ones of the general formula, as well as a pharmaceutical composition based thereon. These compounds are effective selective inhibitors of cyclooxygenase-2 (IC50 to 0.004 μg ml, SI to 690).EFFECT: treatment of chronic forms of arthritis, migraine, trauma, skin diseases, inhibition of angiogenesis and inhibition of cell growth in certain cancers such as neuroblastoma, breast, stomach, lung and large intestine cancers.15 cl, 4 tbl, 9 ex, 14 dwgИзобретение относится к селективным ингибиторам фермента циклооксигеназы-2 (СОХ-2) класса замещенных 3(2Н)-фуранонов общей формулы (I) и (II) и замещенных фенантро[9,10-b]фуран-3(2Н)-онов общей формулы (III), а также фармацевтической композиции на их основе. Данные соединения являются эффективными селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (IC50 до 0.004 мкг/мл, SI до 690) и могут быть использованы в лечении заболеваний, ассоциированных с развитием воспаления и гиперэкспрессией фермента СОХ-2, таких как хронические формы артрита, мигрени, травмы, заболевания кожи, а также для ингибирования ангиогенеза и замедления роста клеток некоторых видов рака, таких как нейробластома, рак молочной железы, желудка, легких и толстого кишечника. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 пр., 14 ил.
