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含激酶抑制劑之固體分散劑
专利权人:
ABBOTT LABORATORIES
发明人:
MILLER, JONATHAN,米勒 强那森,米勒 強那森,GOKHALE, RAJEEV,高黑尔 罗海夫,高黑爾 羅海夫,SCHMITT, ERIC A.,胥密特 艾瑞克A,GAO, YI,高宜,LAFOUNTAINE, JUSTIN,拉福坦 贾斯汀,拉福坦 賈斯汀,DIAS, LLOYD,迪亚斯 洛伊徳,迪亞斯 洛伊徳,米勒 强那森,米勒 強那森,高黑尔 罗海夫,高黑爾 羅海夫,胥密特 艾瑞克A,拉福坦 贾斯汀,拉福坦 賈斯汀,迪亚斯 洛伊徳,迪亞斯 洛伊徳
申请号:
TW100119845
公开号:
TW201202234A
申请日:
2011.06.07
申请国别(地区):
TW
年份:
2012
代理人:
摘要:
A solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a kinase inhibitory compound, e.g., N-(4-{4-amino-7-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl]thieno[3,2-c]pyridin-3-yl}phenyl)-N'-(3-fluorophenyl)urea, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a cancer.本發明係關於一種固體分散劑,其包含基本上呈非結晶形式分散於固體基質中之激酶抑制化合物(例如,N-(4-{4-胺基-7-[1-(2-羥基乙基)-1H-吡唑-4-基]噻吩并[3,2-c]吡啶-3-基}苯基)-N'-(3-氟苯基)脲),該固體基質包含(a)醫藥上可接受之水溶性聚合物載劑及(b)醫藥上可接受之表面活性劑。本發明亦係關於製備此一固體分散劑之方法,其包含將該化合物、該聚合物載劑及該表面活性劑溶於適宜溶劑中,及去除該溶劑,以提供固體基質,該固體基質包含該聚合物載劑及該表面活性劑,且具有該基本上呈非結晶形式分散於其中之化合物。該固體分散劑適於經口投與至有需要的個體,用於治療癌症。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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