VON BORSTEL, Reid, W.;WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION;SHARMA, Shalini
发明人:
SHARMA, Shalini,VON BORSTEL, Reid, W.
申请号:
USUS2012/028723
公开号:
WO2012/125533A1
申请日:
2012.03.12
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要:
Uric acid in mammalian subjects is reduced and excretion of uric acid is increased by administering a compound of Formula (I) or its pharmaceutically acceptable salts. The uric acid-lowering effects of the compounds of this invention are used to treat or prevent a variety of conditions including gout, hyperuricemia, elevated levels of uric acid that do not meet the levels customarily justifying a diagnosis of hyperuricemia, renal dysfunction, kidney stones, cardiovascular disease, risk for developing cardiovascular disease, tumor-lysis syndrome, cognitive impairment, early-onset essential hypertension, and Plasmodium falciparum-induced inflammation. R1 is hydrogen or alkyl having from 1 to 3 carbon atoms. R2 is alkyl having from 1 to 3 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 3 carbon atoms, hydroxy, nitro, halo, thio, alkylthio, or cyano. R3 and R4 are each independently hydrogen, methyl, ethyl, perfluoromethyl, methoxy, ethoxy, perfluoromethoxy, halo, hydroxy, nitro, or amino.Selon l'invention, l'acide urique, chez des sujets mammifères, est réduit et l'excrétion dudit acide est augmentée par l'administration d'un composé de la formule (I) ou de ses sels de qualité pharmaceutique. Les effets de diminution d'acide urique des composés selon cette invention sont utilisés pour traiter ou prévenir une variété de troubles comprenant la goutte, l'hyperuricémie, des taux élevés d'acide urique qui ne satisfont pas les taux justifiant habituellement un diagnostic d'hyperuricémie, un dysfonctionnement rénal, des calculs rénaux, un trouble cardiovasculaire, un risque de développement d'une maladie cardiovasculaire, un syndrome de lyse tumorale, une déficience cognitive, une hypertension essentielle à début précoce et une inflammation induite par Plasmodium falciparum. R1 représente hydrogène ou alkyle ayant de 1 à 3 atomes de carbone. R2 représente alkyle ayant de 1 à 3 atomes de carbone, alcoxy ayant de 1 à 3 atomes de carbone, hydroxy, nitro, halo, thio, alkylthio ou cyano. R3