The present invention relates to the synthesis and application of novel chiral/achiral substituted methyl formyl reagents to modify pharmaceutical agents and/or biologically active substances to modify the physicochemical, biological and/or pharmacokinetic properties of the resulting compounds from the unmodified original agent.本発明は医薬物質及び/又は生物活性物質を変性して変性されていないもとの薬剤から得られる化合物の物理化学的性質、生物学的性質及び/又は薬物動態学的性質を改質するための新規キラル/アキラルの置換メチルホルミル試薬の合成及び適用に関する。