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NEW COMPOUNDS USEFUL FOR THE SYNTHESIS OF S- AND R-OMEPRAZOLE AND A PROCESS FOR THEIR PREPARATION
专利权人:
发明人:
申请号:
EP05711081.9
公开号:
EP1718636B1
申请日:
2005.02.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to an improved method for the synthesis of the (S)- or (R)- enantiomer of omeprazole, characterized in that 2-[[(4-X-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole or 2-[[(4-X-3,5-dimethyl-1-oxidopyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole, wherein X is a leaving group, is oxidized into the corresponding sulphoxide which is obtained as a crystalline compound. Recrystallisation of the thus obtained sulphoxide results in a compound of enhanced chemical and optical purity, which is subsequently transformed into the (S)- or (R)- enantiomer of omeprazole.Linvention se rapporte à un procédé amélioré de synthèse de (S)- ou (R)- énantiomère doméprazole, caractérisé par le fait que 2-[[(4-X-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole ou 2-[[(4-X-3,5-dimethyl-1-oxidopyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole, X étant un nucléofuge, est oxydé dans le sulphoxyde correspondant qui est obtenu en tant que composé cristallin. La recristallisation du sulphoxyde ainsi obtenue permet de produire un composé à pureté chimique ou optique améliorée, qui est par la suite transformé en (S)- ou (R)- énantiomère doméprazole.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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