A liposome of irinotecan or its hydrochloride and its preparation method are disclosed. The liposome comprises irinotecan or its hydrochloride, neutral phospholipid and cholesterol, wherein the weight ratio of cholesterol to neutral phospholipid is 1:3-5. Said liposome is prepared by ion gradient method.이리노테칸 또는 그의 하이드로클로라이드의 리포좀 및 그의 제조 방법이 개시되어 있다. 상기 리포좀은 이리노테칸 또는 그의 하이드로클로라이드, 중성 인지질 및 콜레스테롤을 포함하며, 이때 콜레스테롤 대 중성 인지질의 중량비는 1:3 내지 5이다. 상기 리포좀은 이온 구배 방법에 의해 제조된다.