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N,N-BIS(2--HYDROXYETHYL)GLYCINAMIDE COMME LINKER DANS DES PRODOGUES CONJUGUES AVEC DES POLYMERES
专利权人:
ASCENDIS PHARMA A/S
发明人:
申请号:
EP06777407.5
公开号:
EP1909845B1
申请日:
2006.06.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
A polymeric prodrug is described which comprises at least one polymer attached via at least one permanent bond to a bicine linker. The bicine linker is attached via a temporary linkage to an amine containing biologically active moiety. The amine containing biologically active moiety—such as a drug—can be released by cleaving the temporary linkage.L'invention concerne un promédicament polymère qui comprend au moins un polymère relié par une liaison permanente à un liant bicine. Le liant bicine est relié par une liaison temporaire à un fragment actif sur le plan biologique contenant une amine. Le fragment actif sur le plan biologique contenant une amine, par exemple un médicament, peut être libéré par clivage de la liaison temporaire. Dans un exemple, le promédicament polymère ou le réactif de liaison correspondant présente la formule suivante (Ia) dans laquelle : T représente D ou A (D étant un résidu d'un fragment actif sur le plan biologique contenant une amine et A étant un groupe partant) ; X représente un fragment d'espacement de type R13-Y1 ; Y1 représente O, S, NR6, succinimide, maléimide, des liaisons carbone-carbone insaturées ou tout hétératome contenant une paire d'électrons libre ou est absent ; R13 est sélectionné parmi alkyle ou hétéroalkyle cyclique linéaire ou ramifié, substitué ou non substitué, aryles, aryles substitués, hétéroaryles substitués ou non substitués ; R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, des groupes acyle, ou des groupes de protection pour des groupes hydroxyle ; R4 à R12 sont sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, X-R1, alkyle ou hétéroalkyle cyclique linéaire ou ramifié, substitué ou non substitué, aryles, aryles substitués, hétéroaryles substitués ou non substitués, cyano, nitro, halogène, carboxy, carboxamide ; R1 est un polymère. Dans d'autres exemples, le polymère R1 est placé à d'autres positions.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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