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ENOblock을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
专利权人:
GWANGJU INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY
发明人:
JUNG, Da-Woon,정다운,KIM, Woong-Hee,김웅희,WILLIAMS, Darren,윌리엄스다런
申请号:
KRKR2013/009438
公开号:
WO2014/065572A1
申请日:
2013.10.22
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to ENOblock, which is a non-substrate analogue having an enolase inhibitory activity, and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancer or enolase-associated diseases, containing the same. The ENOblock of the present invention directly binds to enolase so as to inhibit an activity thereof, and the inhibition is more effective in hypoxia than in normoxia. In addition, the ENOblock of the present invention inhibits migration, metastasis and invasion of cancer cells. Furthermore, the ENOblock of the present invention induces glucose uptake into cells, down-regulates the expression of PEPCK, and inhibits adipogenesis and foam cell formation. Therefore, a composition containing the ENOblock of the present invention can be very effectively applied to prevent or treat cancer or enolase-associated diseases.La présente invention concerne ENOblock, qui est un analogue non substrat ayant une activité inhibitrice dénolase, et une composition pharmaceutique pour la prévention ou le traitement du cancer ou de maladies associées à lénolase, contenant celui-ci. LENOblock de la présente invention se lie directement à lénolase afin dinhiber une activité de celle-ci, et linhibition est plus efficace dans lhypoxie que dans la normoxie. De plus, lENOblock de la présente invention inhibe la migration, la métastase et linvasion des cellules cancéreuses. En outre, lENOblock de la présente invention induit la capture de glucose à lintérieur des cellules, régule à la baisse lexpression de PEPCK, et inhibe ladipogenèse et la formation de cellules de mousse. Par conséquent, une composition contenant lENOblock de la présente invention peut être très efficacement appliquée pour prévenir ou traiter le cancer ou des maladies associées à lénolase.본 발명은 에놀라제 억제 활성을 가지는 비-기질성 유사체(non-substrate analogue)인 ENOblock 및 이를 포함하는 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 ENOblock은 에놀라제에 직접적으로 결합하여 이의 활성을 억제하고 이는 정상산소 상태(normoxia)보다
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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