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DERIVADOS DE ETINILO.
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.*
发明人:
HEINZ STADLER,GEORG JAESCHKE.*,SYNESE JOLIDON,ERIC VIEIRA,WOLFGANG GUBA,LUKE GREEN,LOTHAR LINDEMANN
申请号:
MX2012006789
公开号:
MX2012006789A
申请日:
2010.12.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein X is N or C-R1; Y is N or C-R2; Z is CH or N; R4 is a 6-membered aromatic substituent containing 0, 1 or 2 nitrogen atoms, optionally substituted by 1 to 3 groups, selected from halogen, lower alkyl, lower alkoxy or NRR'; R1is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, lower hydroxyalkyl, lower cycloalkyl or is heterocycloalkyl optionally substituted with hydroxy or alkoxy; R2is hydrogen, CN, lower alkyl or heterocycloalkyl; R and R' are independently from each other hydrogen or lower alkyl; or to a pharmaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) and they are therefore useful for the treatment of diseases related to this receptor.La presente invención se refiere a derivados de etinilo de la fórmula (Ver Formula) en la que: XesNoC-R1; Y es N o C-R2; Z es CH o N; R4 es un sustituyente aromático de 6 miembros que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por grupos elegidos entre halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior y NRR´; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, hidroxialquilo inferior, cicloalquilo inferior o es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi; R2 es hidrógeno, CN, alquilo inferior o heterocicloalquilo; R y R´ son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo inferior; o a una sal farmacéuticamente aceptable o una sal de adición de ácido, a una mezcla racémica, o a sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros. Ahora se ha encontrado de modo sorprendente que los compuestos de la fórmula general I son moduladores alostéricos positivos (PAM) del receptor de glutamato metabotróp
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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