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一种NGR多肽放射性药物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 中国人民解放军第四军医大学
- 发明人:
- 汪静,邵亚辉,梁万胜,杨卫东,王喆,康飞,马晓伟,李桂玉,宗书,陈凯
- 申请号：
- CN201310428852.6
- 公开号：
- CN103483422A
- 申请日:
- 2013.09.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种NGR多肽放射性药物及其制备方法与应用。目前已报道的放射性核素标记的含有NGR序列具有较高的肝脏摄取。本发明的NGR多肽放射性药物为NGR环肽的单体和二聚体与螯合剂NOTA连接形成配合物，通过NOTA螯合放射性核素而形成放射性药物，NGR多肽的靶向作用使药物浓聚到肿瘤部位，利用核医学正电子发射计算机断层显像技术，对CD13阳性肿瘤进行显像，达到特异诊断目的。本发明选择NOTA作为双功能螯合剂螯合放射性核素，以p-SCN-Bn作为连接剂将NGR直接连接到NOTA的碳骨架上，从而避免了连接剂与NOTA羧基连接导致影响羧基氧原子与放射性核素配位；从体内的代谢来看，药物注入体内能迅速经肾脏代谢，肝脏摄取更低。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
