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以MyD88TIR二聚化为靶点的抗炎抑制剂筛选模型及应用
- 专利权人:
- 东北师范大学
- 发明人:
- 巴雪青,曾宪录
- 申请号：
- CN201110236314.8
- 公开号：
- CN102321586B
- 申请日:
- 2011.08.17
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 王薇
- 摘要：
- 本发明涉及一种以MyD88TIR二聚化为靶点的抗炎抑制剂筛选模型及应用，其特征在于：将MyD88TIR分别与一荧光供体和荧光受体蛋白基因GFP/RFP构建融合蛋白质粒，转染哺乳动物细胞，建立双阳性表达的细胞株。可以检测到FRET现象；当培养基中存在MyD88TIR二聚化抑制物时，提示了依赖双阳性表达GFP-MyD88-TIR和RFP-MyD88-TIR的细胞株，经体外结合分析，可以进一步确定抑制物是否直接阻断了TIR的相互作用。结合真核细胞的荧光FRET阻断结果和原核表达的重组蛋白相互作用分析，可确定MyD88TIR二聚化的抑制物。利用该模型可以对商品化的小分子库、自行制备的天然产物组分或各种化学合成物、修饰物进行广泛的筛选，从中获得有效的MyD88二聚化的抑制性化合物，参与对MyD88信号通路依赖的慢性炎症、自身免疫性疾病的药物筛选。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
