THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES;SUN YAT-SEN UNIVERSITY
发明人:
AN, Lin-Kun,ZHANG, Xiaoru,WANG, Haowen,POMMIER, Yves Georges,KISELEV, Evgeny A.,RAVJI, Azhar Ali,AGAMA, Keli Kisseh
申请号:
USUS2019/043357
公开号:
WO2020/023700A3
申请日:
2019.07.25
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
Compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof of Formula I are disclosed. Certain compounds and salts of Formula I are active as Topl and / or Tdpl inhibitors. The disclosure provides pharmaceutical compositions containing a compound of Formula I as the only active agent, or optionally containing one or more additional active agents. Methods of using compounds of Formula I to treat cancer are provided in this disclosure. The disclosed compounds of Formula I may be used alone to treat cancer, but may also be used in combination with another active agent, such as a Topl inhibitor, for example, camptothecin or a camptothecin analogue.L'invention concerne des composés et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci de formule I. Certains composés et sels de formule I sont actifs en tant qu'inhibiteurs de la Top1 et/ou de la Tdp1. L'invention concerne des compositions pharmaceutiques contenant un composé de formule I utilisé comme seul principe actif, ou contenant éventuellement un ou plusieurs principes actifs supplémentaires. L'Invention concerne également des méthodes d'utilisation des composés de formule I pour traiter le cancer. Les composés de formule I selon l'invention peuvent être utilisés seuls pour traiter le cancer, mais peuvent également être utilisés en association avec un autre principe actif, tel qu'un inhibiteur de la Top1, par exemple la camptothécine ou un analogue de la camptothécine.