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PYRROLE DERIVATIVES USED AS MODULATORS OF ALPHA7 NACHR
专利权人:
LUPIN LIMITED;루핀 리미티드
发明人:
SINHA NEELIMA,신하, 닐리마,JANA GOURHARI,자나, 구르하리,KARCHE NAVNATH POPAT,카르체, 나브나쓰, 포팟,ADURKAR SHRIDHAR KESHAV,아두르카르, 쉬리드하르, 케샤브,HATNAPURE GIRISH DHANRAJ,하트나푸르, 기리쉬, 단라즈,PALLE VENKATA P.,팔레, 벤카타, 피.,KAMBOJ R
申请号:
KR1020137022397
公开号:
KR1020140041442A
申请日:
2012.01.31
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention is related to pyrrole derivatives of formula I as the modulators of nicotinic acetylcholine receptors particularly the alpha7 subtype. The invention includes pyrrole derivatives, analogues, their prodrugs, their isotopes, their metabolites, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates, optical isomers, clathrates, co-crystals, combinations with suitable medicament and pharmaceutical compositions thereof. The present invention also includes process of preparation of the said compounds and intended use in therapy of them. Owing to the modulatory activity of the pyrrole derivatives on the nicotinic acetylcholine receptors, the invention finds application in the prophylaxis and therapy of disorders encompassing the involvement of cholinergic transmission in the central and peripheral nervous system. The invention relates to the ability of pyrrole derivatives to modulate the cholinergic transmission and efficacy of the endogenous neurotransmitter ACh thorough the nicotinic acetylcholine receptors particularly the alpha7 subtype.본 발명은, 니코틴 아세틸콜린 수용체(nicotinic acetylcholine receptor), 특히 α7 서브타입(subtype)의 조절자로서 식(I)의 피롤 유도체(pyrrole derivative)에 관한 것이다. 본 발명은, 피롤 유도체, 유사체(analogue), 그 프로드러그(prodrug), 그 아이소토프(isotope), 그 대사물질, 약제학적으로 허용 가능한 염, 다형체(polymorph), 용매 화합물(solvate), 광학 이성질체, 클라스레이트(clathrate), 공-결정(co-crystal), 적절한 약과의 조합물, 및 그 약제 조성물을 포함한다. 본 발명은 또한 상기 화합물을 제조하는 방법과 치료시 이들의 의도된 사용 방법을 포함한다. 니코틴 아세틸콜린 수용체에 대한 피롤 유도체의 조절 활성 때문에, 본 발명은, 중추 및 말초 신경계에서 콜린성 전달(cholinergic transmission)의 관여를 포함하는 장애(disorder)의 예방과 치료에서 용도를 발견한다. 본 발명은, 니코틴 아세틸콜린 수용체, 특히 α7 서브타입을 통한 내생 신경 전달물질(endogenous neurotransmitter)(ACh)의 콜린성 전달과 효능을 조절하는 피롤 유도체의 능력에 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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