SALTIEL, Alan R.,SHOWALTER, Hollis D.,LARSEN, Scott
申请号：
USUS2014/036644
公开号：
WO2014/179734A1
申请日:
2014.05.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要：
Provided herein is technology relating to deuterated amiexanox and particularly, but not exclusively, to compositions comprising deuterated amiexanox, methods of producing deuterated amiexanox, and uses of deuterated amiexanox. Provided herein are deuteratecl amiexanox compounds for the treatment of obesity, insulin resistance, diabetes, and steatosis. In addition, the deuterated compounds are anti-inflammatory antiallergic immunomodulators. e.g., for the treatment of diseases associated with inflammation. The deuterium kinetic isotope effect associated with placing deuterium at the site of metabolic derivatization slows metabolic derivatization and thus increases the lifetime of the active drug in vivo.Linvention concerne une technologie concernant lamléxanox deutéré et, en particulier, mais non exclusivement, à des compositions contenant de lamléxanox deutéré, des procédés de production lamléxanox deutéré et des utilisations lamléxanox deutéré. Linvention concerne des composés amléxanox deutéré utilisés dans le traitement de lobésité, de linsulinorésistance, du diabète et de la stéatose, Lesdits composés deutérés sont en outre des immunomodulateurs anti-inflammatoires anti-allergiques, utilisés par ex. dans le traitement de pathologies associées à linflammation. Leffet isotopique cinétique du deutérium associé au placement du deutérium au niveau du site de dérivatisation ralentit la dérivatisation métabolique, augmentant ainsi la durée de vie du médicament actif in vivo.
