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DEPOT FORMULATIONS OF HYDROPHOBIC ACTIVE INGREDIENT AND METHODS FOR PREPARATION THEREOF
专利权人:
PAINREFORM LTD;ペインレフォーム リミテッド
发明人:
SHIMON AMSELEM,アムセレム,シモン,MICHAEL NAVEH,ナヴェ,マイケル,アムセレム,シモン,ナヴェ,マイケル
申请号:
JP2017194260
公开号:
JP2018035179A
申请日:
2017.10.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide extended release pro-liposomal, non-aqueous, pharmaceutical formulations of a hydrophobic active pharmaceutical ingredient of low water solubility but readily dissolved in alcohols, such as ropivacaine and ketoprofen.SOLUTION: The present invention provides a pharmaceutical preparation in a form of a transparent solution comprising a hydrophobic active pharmaceutical ingredient and about 40% to about 60% by weight of a natural non-synthetic phospholipid; about 30 to about 50% by weight of non-aqueous pharmaceutically acceptable carrier selected from sesame oil, cottonseed oil, safflower oil, and castor oil; and about 0.5 to about 10% by weight or about 1% to about 15% by weight of ethanol as a viscosity regulatory agent, the pharmaceutical preparation forming a liposome in vivo when exposed to body fluid. The composition is stable at normal temperature at least for 6 months, substantially lacks moisture and synthetic phospholipid, and has a viscosity less than 2500 cP.SELECTED DRAWING: None【課題】ロピバカイン、ケトプロフェン等の低水溶性で、アルコール可溶である疎水性の有効医薬成分の徐放性プロリポソーム型の非水性医薬製剤の提供。【解決手段】疎水性の有効医薬成分と約40%~約60重量%の天然の合成ではないリン脂質と、ゴマ油、綿実油、ベニバナ油、ヒマシ油から選択される約30~約50重量%の薬学上許容可能な非水性キャリアと、粘度調節剤としての約0.5~約10重量%若しくは約1%~約15重量%のエタノールを含む透明な溶液の形態であり、体液にさらされると生体内でリポソームを形成する医薬製剤。常温で少なくとも6ヶ月安定で、水分及び合成リン脂質を実質に欠いており、粘度が2500cP未満である、組成物。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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