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ANALOGUE DE CARBOXAMIDE-HYDROXYPYRIDONE POLYCYCLIQUE CONTENANT DU SOUFRE CONTRE LE VIH ET UTILISATION ASSOCIÉE
专利权人:
MO, Yunfen;莫云芬
发明人:
MO, Yunfen,莫云芬,LIN, Cuiwu,林翠梧,ZHAO, Anran,赵安然
申请号:
CNCN2019/078571
公开号:
WO2019/223408A1
申请日:
2019.03.18
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed by the present invention are a sulfur-containing polycyclic-hydroxypyridone carboxamide analog against HIV and an application thereof. The sulfur-containing polycyclic-hydroxypyridone carboxamide analog has a compound shown in the following formula (I) or a stereoisomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The sulfur-containing polycyclic-hydroxypyridone carboxamide analog provided by the present invention has good anti-HIV activity, and in particular, compound 2, compound 18, compound 34 and compound 66 have strong inhibitory effect on HIV-1 replication in vitro, and the therapeutic index thereof against HIV is hundreds of times greater than that of the existing drugs TDF and Dolutegravir. The development of such compounds is of great significance for the development of AIDS medication and will bring good news to AIDS patients.La présente invention concerne un analogue de carboxamide-hydroxypyridone polycyclique contenant du soufre contre le VIH et une utilisation associée. L'analogue de carboxamide-hydroxypyridone polycyclique contenant du soufre a un composé représenté par la formule suivante (I) ou un stéréoisomère ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci : l'analogue de carboxamide-hydroxypyridone polycyclique contenant du soufre fourni par la présente invention présente une bonne activité anti-VIH, et en particulier, le composé 2, le composé 18, le composé 34 et le composé 66 ont un fort effet inhibiteur sur la réplication du VIH-1 in vitro, et l'indice thérapeutique contre le VIH de ceux-ci est des centaines de fois supérieur à celui de médicaments TDF existants et dolutégravir. Le développement de ces composés est d'une grande importance pour le développement de médicaments contre le SIDA et amènera de bonnes nouvelles aux patients atteints du SIDA.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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