SOCIÉTÉ DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S.;IPSEN PHARMA S.A.S.
发明人:
ZHENG XIN DONG
申请号：
BRPI0313273
公开号：
BRPI0313273A8
申请日:
2003.08.08
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要：
"growth hormone release peptides". The present invention relates to peptides and peptidomimetic compounds generally according to formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as ghrp analogs: a ^ 4 ^ a ^ 5 ^ -r ^ 2 ^ (i) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a ^ 1 ^ is alb, apc or lnp； a ^ 2 ^ is d-bal, d-beep, d-bpa, d-dip, d-1nal, d-2nal, d-ser (bzl) or d-trp； Î ± 3 is d-bal, d-beep, d-bpa, d-dip, d-1 nal, d-2nal, d-ser (bzl) or d-trp； Î ± 4β is 2fua, orn, 2pal, 3pal, 4pal, pff, phe, pim, taz, 2thi, 3thi, thr (bzl)； a ^ 5 ^ is apc, dab, dap, lys, orn or deleted； R1 is hydrogen, (C 1-6) alkyl, (C 5-14) aryl, (C 1-6) alkyl (C 5-14) aryl, C 3 (8) cycloalkyl or (C 2-10) acyl； and r ~ 2 ~ is oh or nh ~ 2 ~； and pharmaceutical compositions and methods for their use."peptídeos de liberação de hormônio do crescimento". a presente invenção refere-se a peptídeos e compostos peptidomiméticos geralmente de acordo com a fórmula (i), e seus sais farmaceuticamente aceitáveis, que são úteis como análogos de ghrp: r^ 1^-a^ 2^-a^ 3^-a^ 4^~a^ 5^-r^ 2^ (i) ou um seu sal farmaceuticamente aceitável, onde: a^ 1^ é alb, apc ou lnp； a^ 2^ é d-bal, d-bip, d-bpa, d-dip, d-1nal, d-2nal, d-ser(bzl) ou d-trp； a^ 3^ é d-bal, d-bip, d-bpa, d-dip, d-1 nal, d-2nal, d-ser(bzl) ou d-trp； a^ 4^ é 2fua, orn, 2pal, 3pal, 4pal, pff, phe, pim, taz, 2thi, 3thi, thr(bzl)； a^ 5^ é apc, dab, dap, lys, orn ou deletado； r^ 1^ é hidrogênio, (c~ 1-6~)alquila, (c~ 5-14~)arila, (c~ 1-6~)alquil(c~ 5-14~)arila, (c~ 3-8~)cicloalquila ou (c~ 2-10~)acila； e r~ 2~ é oh ou nh~ 2~； e composições farmacêuticas e métodos para seu uso.
