BACON, Elizabeth M.,CHIN, Elbert,COTTELL, Jeromy J.,KATANA, Ashley Anne,KATO, Darryl,LINK, John O.,SHAPIRO, Nathan,TREJO MARTIN, Teresa Alejandra,YANG, Zheng-Yu
申请号：
USUS2018/016893
公开号：
WO2018/145021A1
申请日:
2018.02.05
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, the compound of formula (I) for use in therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I. Preferred compounds are N-[(2S) -1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino) -3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(phenyl) methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate atazanavir (ATV) analogues substituted by several heterocycles, such as e.g. pyrazole (Rl)； e.g. oxetane (substituent of X2)； e.g. pyridine or pyrimidine (X1)； e.g. piperazine or 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).La présente invention concerne des composés de formule I : ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de formule I, des procédés de préparation des composés de formule I, le composé de formule (I) destiné à être utilisé dans des procédés thérapeutiques pour traiter la prolifération du virus VIH, pour traiter le SIDA ou pour retarder l'apparition de symptômes du SIDA chez un mammifère à l'aide des composés de formule I. Les composés préférés sont des analogues d'atazanavir (ATV) de N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(méthoxycarbonylamino) -3,3-diméthylbutanoyl]amino]-4-phénylbutyl]-2-[(phényl) méthyl]hydrazinyl]-3,3-diméthyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate substitués par plusieurs hétérocycles, tels que par exemple le pyrazole (Rl) ； par exemple l'oxétane (substituant de X2) ； par exemple la pyridine ou la pyrimidine (X1) ； par exemple la pipérazine ou le 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).
