THE UNITED STATES OF AMERICA; as represented by THE SECRETARY; DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES
发明人:
WILLIAMSON, Peter, R.,KIESEWETTER, Dale, O.,PANEPINTO, John,QIU, Jin
申请号：
USUS2014/061917
公开号：
WO2015/061540A1
申请日:
2014.10.23
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要：
Disclosed herein are isotopically labeled calcofluor derivatives and uses of such to detect fungi, such as filamentous fungi, including Aspergillus species, such as by positron emission tomography (PET) scanning. In some examples, the disclosed compounds have a formula of (I) wherein R1 is an amine, a hydroxyl group, a sulfide, a carboxylic acid, an amide, an alkyl, or aryl R2 is -NHC(O)-R3-L or -C(O)NH-R3-L, wherein R3 is an aryl or an aliphatic group (such as alkyl) each R4 independently may be selected from halogen, aliphatic (such as alkyl), aryl, amine, hydroxyl, haloalkyl, carboxylic acid, amide, aralkyl, cyano, ester, thiol, thioether, or alkoxy each R5 independently may be selected from hydrogen, aralkyl, alkyl, or aryl, with any one of the aralkyl, alkyl, or aryl groups optionally being substituted with any one of the substituents provided for R4 each n independently is 1, 2, 3, 4, or 5 and L is 18F or a chelator capable of chelating a radiolabel (such as chelators for [18F]A1F, 64Cu, 68Ga), 1,4,7,10- tetraazacyclododecane-tetraacetic acid (DOTA) or 1,4,7-triazacyclononane-triacetic acid (NOTA).Linvention porte sur des dérivés de calcofluor à marquage isotopique, et sur leur utilisation pour détecter des champignons, tels que les champignons filamenteux, y compris lespèce Aspergillus, notamment par tomographie par émission de positons (PET). Dans quelques exemples, les composés exposés ont une formule (I) dans laquelle R1 est une amine, un groupe hydroxyle, un sulfure, un acide carboxylique, un amide, un alkyle ou un aryle R2 est -NHC(O)-R3-L ou -C(O)NH-R3-L, où R3 est un groupe aryle ou un groupe aliphatique (tel quun groupe alkyle) chaque R4 peut dune manière indépendante être choisi parmi un groupe halogéno, aliphatique (tel que alkyle), aryle, amine, hydroxyle, halogénoalkyle, acide carboxylique, amide, aralkyle, cyano, ester, thiol, thioéther ou alcoxy chaque R5 peut dune manière indépendante être choisi parmi latome dhydrogène, les groupes aralkyl
